Questoes 02

 E um canal iônico que dentro do sistema nervoso central é expresso nos terminais nervosos pós-sinápticos e pode ser ativado pela AEA e o 2-AG, causando despolarização do potencial de membrana celular Escolha uma opção:
a. PPAR
b. CB2
c.B1
d.TRPV1

✅ Alternativa correta: d. TRPV1

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🔬 Explicação:

O TRPV1 (Transient Receptor Potential Vanilloid 1) é um canal iônico do tipo não seletivo para cátions, que:

• É expresso em terminais nervosos, inclusive pós-sinápticos no sistema nervoso central e periférico.

• Pode ser ativado pela anandamida (AEA) — além de calor, protons (H⁺), capsaicina e outros estímulos.

• Quando ativado, permite a entrada de Na⁺ e Ca²⁺, promovendo a despolarização da membrana.

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⚠️ Detalhes importantes:

• CB1 e CB2 são receptores acoplados à proteína G (GPCRs), não canais iônicos.

• PPAR (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor) é um receptor nuclear, não relacionado a despolarização.

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✅ Gabarito:

d. TRPV1

Os receptores canabinóides CB1 e CB2 são membros da família de GPCR que acoplam principalmente às proteínas G heterotriméricas do tipo Gi/o. Julgue a afirmativa:

 

Escolha uma opção:

✅ Resposta correta: Verdadeiro

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🧬 Justificativa:

Os receptores CB1 e CB2 são de fato:

• Receptores acoplados à proteína G (GPCRs – G protein-coupled receptors).

• Acoplam-se predominantemente às proteínas G do tipo Gi/o, o que leva a:

  • Inibição da adenilato ciclase → reduz os níveis de AMPc.

  • Inibição de canais de cálcio tipo N e P/Q.

  • Ativação de canais de potássio GIRK → promove hiperpolarização da membrana.

  • Modulação da liberação de neurotransmissores.

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🔬 Extra:

• CB1 é altamente expresso no SNC, principalmente em terminais pré-sinápticos.

• CB2 é mais comum no sistema imune, mas também presente em microglia e, em menor grau, no SNC.

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✅ Gabarito:

Verdadeiro

Em relação à farmacologia dos receptores canabinóides, faça as associações corretas de acordo com os conceitos mencionados no Unidade 2: 

 1. Refere-se à diminuição na capacidade do receptor de ativar as vias efetoras. 2. Aumentam a afinidade e/ou eficácia de um ligante ortostérico. 3. Reduz a afinidade e/ou eficácia de um ligante. 4. Refere-se à atenuação da resposta do receptor. 5. Interação dos receptores canabinóides com outros receptores. 6. Refere-se à redução no número de receptores expressos na superfície celular.

Aqui está a associação correta entre os conceitos farmacológicos dos receptores canabinoides e suas definições:

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🧠 Associações corretas:

Nº	Definição	Termo Correspondente
1	Refere-se à diminuição na capacidade do receptor de ativar vias efetoras	Dessensibilização
2	Aumentam a afinidade e/ou eficácia de um ligante ortostérico	Modulador alostérico positivo
3	Reduz a afinidade e/ou eficácia de um ligante	Modulador alostérico negativo
4	Refere-se à atenuação da resposta do receptor	Tolerância
5	Interação dos receptores canabinóides com outros receptores	Dimerização
6	Redução no número de receptores expressos na superfície celular	Internalização

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✅ Explicação extra:

• Dessensibilização: Alterações conformacionais ou fosforilação que reduzem a eficiência da transdução de sinal.

• Tolerância: Efeito clínico reduzido após uso repetido, geralmente consequência da dessensibilização + internalização.

• Dimerização: Formação de heterodímeros (ex: CB1 + D2), alterando sinalização.

• Moduladores alostéricos: Ligam-se a locais distintos do ortostérico e modificam a resposta do receptor ao agonista.

AEA e o 2 AG sinalizam através dos receptores canabinóides do tipo 1 (CB1), porém eles podem ativar o receptor de maneira diferencial; sendo que o AEA seria um agonista total e o 2-AG funcionaria como um agonista parcial apresentando baixa eficácia em ativar o receptor. Julgue a afirmativa:

❌ A afirmativa está incorreta.
Na verdade, é o oposto do que foi afirmado em relação à eficácia de AEA e 2-AG nos receptores CB1.

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✅ Correção da afirmativa:

O 2-AG é um agonista total dos receptores CB1, com alta eficácia na ativação do receptor.
Já a AEA (anandamida) atua como um agonista parcial, apresentando menor eficácia na ativação do CB1, mesmo em concentrações elevadas.

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🔬 Justificativa técnica:

Endocanabinoide	Tipo de agonista no CB1	Eficácia relativa
2-AG	Agonista total	Alta
AEA	Agonista parcial	Moderada/baixa

• 2-AG ativa CB1 de forma mais robusta e com maior eficácia de sinalização.

• AEA possui afinidade pelo CB1, mas gera uma resposta funcional menor, o que a caracteriza como agonista parcial.

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❌ Portanto, a afirmativa está errada.